La caffeina (1,3,7-trimetilxantina) è la sostanza farmacologica e psicoattiva più diffusamente consumata al mondo, si stima che circa l'80% della popolazione mondiale consumi quotidianamente un prodotto contenente caffeina, questa percentuale sale al 90% tra gli adulti in Nord America. È un alcaloide naturale presente in oltre 60 piante, tra cui la noce di cola, il chicco di cacao, e la bacca di guaranà, ma le principali fonti alimentari sono i chicchi di caffè tostati e le foglie di tè.
La caffeina viene rapidamente assorbita attraverso il tratto gastrointestinale (intestino tenue e stomaco) con una biodisponibilità di circa il 100%, essendo un composto liposolubile (lipofilo) attraversa facilmente le membrane cellulari e la barriera emato-encefalica e si distribuisce in tutti i tessuti. La caffeina non subisce un effetto di primo passaggio[1], il che significa che passa quasi integralmente nel circolo sistemico dopo l’assunzione orale, i suoi livelli nel sangue aumentano entro 15-45 minuti dal consumo, raggiungendo un picco circa 60 minuti dopo l'ingestione.
Viene metabolizzata dal fegato per oltre il 95% ad opera dell’enzima CYP1A2, appartenente alla famiglia del citocromo P450, che la converte in tre metaboliti principali: paraxantina (che costituisce l'84% dei prodotti identificati), teofillina (~4%) e teobromina (~12%). Questi metaboliti vengono ulteriormente trasformati ed eliminati nelle urine, e solo il 3–5% della caffeina ingerita viene escreto in forma immodificata.
La sua emivita (tempo per dimezzare la quota circolante a livello ematico) varia da 2,5 a 10 ore, per un'assunzione moderata è solitamente di 4-5 ore, ma può essere più lunga con dosi superiori a 300 mg. Per avere un ordine di grandezza si consideri che il caffè contiene circa 60-150 mg di caffeina per tazzina. Circa il 75% della caffeina è in ogni caso eliminata dal corpo entro 6-7 ore.
Oltre agli aspetti di natura genetica legati all’enzima CYP1A2, il suo metabolismo è influenzato da:
· Fumo di sigaretta (accelera il metabolismo e quindi riduce l’emivita);
· Gravidanza o uso di contraccettivi orali (rallentano il metabolismo e quindi prolungano l’emivita);
· Alcuni alimenti, farmaci e stato di salute.
Sebbene sia una sostanza legale e ampiamente accettata, i suoi effetti sono stati oggetto di studi approfonditi per le loro implicazioni sul bilancio energetico, la funzione cognitiva e la prestazione atletica. In particolare la farmacocinetica e la farmacodinamica della caffeina sono elementi chiave per comprendere l’effetto sulle prestazioni fisiche e mentali. La rapidità di assorbimento, l’ampia distribuzione nei tessuti e la complessa metabolizzazione da parte del fegato spiegano perché la caffeina sia tanto efficace quanto variabile nei suoi effetti da persona a persona.
Tabella 3 - Contenuto medio di caffeina per porzione di prodotto
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Prodotto |
Porzione |
Caffeina (mg) |
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Caffè filtrato |
240 ml (1 tazza) |
95–100 mg |
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Caffè istantaneo |
240 ml |
~62 mg |
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Caffè espresso |
30 ml |
~63–65 mg |
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Espresso doppio |
60 ml |
~126 mg |
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Caffè grande Starbucks |
470 ml |
330 mg |
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Tè nero (infuso 3 min) |
240 ml |
48–60 mg |
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Tè verde (3 min) |
240 ml |
~29–35 mg |
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Coca‑Cola |
330 ml (1 lattina) |
34–39 mg |
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Red Bull |
240 ml |
80 mg |
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Cioccolato fondente (70–85 %) |
100 g |
80 mg |
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Cioccolato al latte |
100 g |
20 mg |
Le implicazioni possono essere inoltre influenzate dalla formulazione con cui viene somministrata, come sarà successivamente ribadito, le compresse portano a picchi plasmatici rapidi (~30 min), il caffè e il tè hanno un assorbimento leggermente più lento; la gomma da masticare può accelerare l’assorbimento attraverso la mucosa orale; le bevande fredde o a basso volume possono produrre Tmax (Time to Maximum Concentration) più rapido rispetto a quelle calde o voluminose. Anche spray orali e nasali sono oggetto di studio con l’ipotesi che possano agire più rapidamente sul cervello.
[1] L’effetto di primo passaggio (o metabolismo di primo passaggio) è un processo che avviene dopo l’assunzione orale di un farmaco o di una sostanza come la caffeina. Quando si ingerisce una sostanza questa viene assorbita dall’intestino e trasportata al fegato attraverso la vena porta. Qui può essere parzialmente metabolizzata prima di raggiungere la circolazione sistemica (cioè il resto del corpo). Questo primo passaggio nel fegato può ridurre la quantità di sostanza attiva che entra effettivamente nel sangue, diminuendo la sua biodisponibilità. Nel caso della caffeina, l’effetto di primo passaggio è assente o trascurabile: significa che quasi tutta la caffeina ingerita entra direttamente in circolo e può esercitare i suoi effetti fisiologici e cognitivi.
